可樂必妥,又稱左氧氟沙星。其主要成份為左氧氟沙星,其他成份為氯化鈉、鹽酸和注射用水。本品為淡黃色的澄明液體,適用于敏感細(xì)菌所引起的下列中、重度感染,包括呼吸系統(tǒng)感染、泌尿系統(tǒng)感染、生殖系統(tǒng)感染、皮膚軟組織感染、腸道感染、敗血癥、粒細(xì)胞減少及免疫功能低下患者的各種感染等多種感染。
本品為氧氟沙星的左旋體,其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍,它的主要作用機(jī)制為抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶(細(xì)菌拓?fù)洚悩?gòu)酶II)的活性,阻礙細(xì)菌DNA的復(fù)制。
本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)的特點,對大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌,如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性細(xì)菌有較強(qiáng)的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團(tuán)菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用,但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
本品適用于敏感細(xì)菌所引起的下列中、重度感染:
1、呼吸系統(tǒng)感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細(xì)支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、肺炎、扁桃體炎(扁桃體周膿腫)。
2、泌尿系統(tǒng)感染:腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染等。
3、生殖系統(tǒng)感染:急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎(疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑)。
4、皮膚軟組織感染:傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管(結(jié))炎、皮下膿腫、肛周膿腫等。
5、腸道感染:細(xì)菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒。
6、敗血癥、粒細(xì)胞減少及免疫功能低下患者的各種感染。7、其他感染:乳腺炎、外傷、燒傷及手術(shù)后傷口感染、腹腔感染(必要時合用甲硝唑)、膽囊炎、膽管炎、骨與關(guān)節(jié)感染以及五官科感染等。
使用方法:靜脈滴注,成人每日0.3g~0.6g(1~2瓶),分1~2次靜脈滴注。另外,根據(jù)感染的種類及癥狀可適當(dāng)增減。
孕婦用藥:因不能確保妊娠婦女的用藥安全,所以妊娠或有可能妊娠的婦女禁用;因藥物經(jīng)乳汁排泄,所以哺乳期婦女禁用。如必須使用本品,應(yīng)暫停哺乳。
兒童用藥:對小兒的安全性尚未確立,故不可用于兒童。
老年用藥:本品主要經(jīng)腎臟排泄(參見“藥代動力學(xué)”),因高齡患者大多腎功能低下,可能會出現(xiàn)持續(xù)高血藥濃度。因此,應(yīng)注意用藥劑量,慎重給藥。
另外本品不能與多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。喹諾酮類抗菌藥與茶堿類合用時,可能導(dǎo)致茶堿血藥濃度增高,出現(xiàn)茶堿中毒癥狀。本品對茶堿的代謝影響很小,但合用時也應(yīng)密切觀察患者情況。與華法林或其衍生物同時應(yīng)用時,應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時間或其他凝血試驗。與非甾體類抗炎藥物同時應(yīng)用,有引發(fā)抽搐的可能。與口服降血糖藥同時使用時可能引起低血糖,因此用藥過程中應(yīng)注意監(jiān)測血糖濃度,一旦發(fā)生低血糖時應(yīng)立即停用本品,并給予適當(dāng)處理。
注意事項:
1、本制劑專供靜脈滴注,滴注時間為每100ml至少60分鐘。本制劑不宜與其他藥物同瓶混合靜脈滴注,或在同一根靜脈輸液管內(nèi)進(jìn)行靜脈滴注。
2、腎功能減退者應(yīng)減量或慎用。
3、有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病及癲癇史患者應(yīng)慎用。
4、喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(yīng)(發(fā)生率<0、1%)。在接受本品治療時應(yīng)避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應(yīng)或皮膚損傷時應(yīng)停用本品。此外偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的報告,故如有上述癥狀發(fā)生時須立即停藥并休息,嚴(yán)禁運動,直至癥狀消失。
不良反應(yīng):
1、消化系統(tǒng):有時會出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲缺乏、腹痛、腹脹、消化不良等。
2、過敏癥:偶有浮腫、蕁麻疹、發(fā)熱感、光過敏癥以及有時會出現(xiàn)皮疹、瘙癢、紅斑及注射部位發(fā)紅、發(fā)癢或靜脈炎等癥狀。
3、神經(jīng)系統(tǒng):偶有震顫、麻木感、視覺異常、耳鳴、幻覺、嗜睡,有時會出現(xiàn)失眠、頭暈、頭痛等癥狀。
4、腎臟:偶見血中尿素氮上升。
5、肝臟:可出現(xiàn)一過性肝功能異常,如血氨基轉(zhuǎn)移酶增高、血清總膽紅素增加等。
6、血液:有時會出現(xiàn)貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少和嗜酸性粒細(xì)胞增加等。
上述不良反應(yīng)發(fā)生率在0、1%~5%之間。偶見倦怠、發(fā)熱、心悸、味覺異常及注射后血管痛等。一般均能耐受,療程結(jié)束后迅速消失。十分罕見全血細(xì)胞減少、中毒性表皮壞死松解癥、多形性紅斑、暴發(fā)型肝炎。如發(fā)現(xiàn)異常時應(yīng)注意觀察,必要時可停止用藥并進(jìn)行適當(dāng)處置。
可樂必妥(CRAVIT,左旋氧氟沙星Lavofloxacin)是日本第一制藥株式會社于1994年開發(fā)成功的新型第三代口服喹諾酮類抗菌藥物,對包括厭氧菌在內(nèi)的革蘭氏陽性及革蘭氏陰性菌具有 廣譜抗菌作用,其抗菌活性是氧氟沙星的2倍??谇谎装Y性疾病的致病菌在頜面部間隙感染方面主要是鏈球菌,其次是金黃色葡萄球 菌??蓸繁赝拙哂锌诜胀耆帩舛雀?,半衰期長,安全性好的優(yōu)點??蓸繁赝讓谇谎装Y性疾病的治療,是一種有較好療效、無明顯副作用、安全性好、服用方便的一種廣譜抗菌藥,值得推廣應(yīng)用。